Secondo uno studio, si possono ampliare gli effetti antidolorifici delle sostanze prodotte dall’organismo

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 Si chiama BMS-986122, è un modulatore allosterico che potrebbe amplificare gli effetti antidolorifici delle sostanze prodotte naturalmente dall’organismo. A questa conclusione giunge uno studio, pubblicato sulla rivista Proceedings of the National Academy of Sciences, condotto dagli scienziati dell’Università del Michigan, che hanno esplorato le capacità dell’organismo di rispondere alle stimolazioni dolorose. I farmaci oppioidi, spiegano gli esperti, agiscono sui recettori presenti nel cervello e in altre parti del corpo, come il recettore mu-oppioide, che si lega agli antidolorifici naturali del corpo chiamati endorfine ed encefaline endogene. Le sostanze che agiscono sul mu-oppioide possono causare dipendenza e altri effetti collaterali, come sonnolenza, problemi respiratori, costipazione e nausea. “Quando si prova dolore – spiega John Traynor dell’Università del Michigan – il cervello rilascia degli oppioidi endogeni, ma non sono abbastanza potenti o sufficientemente duraturi da controllare la reazione al dolore”. Il team ha postulato che alcune sostanze, chiamate modulatori allosterici positivi, possono essere utilizzate per migliorare le endorfine naturali e in questo lavoro ha dimostrato che BMS-986122 può aumentare la capacità delle encefaline di attivare il recettore mu-oppioide. A differenza dei farmaci oppioidi, specificano gli scienziati, i modulatori allosterici si attivano solo quando necessario.“Le encefaline vengono rilasciate nelle regioni specifiche del corpo – precisa il ricercatore – per cui vengono metabolizzate rapidamente, mentre farmaci come la morfina raggiungono molte zone e possono restare nell’organismo per diverse ore”. Il gruppo di ricerca ha utilizzato un modello murino per valutare l’effetto dell’attivazione del recettore. Stando ai risultati del team, il modulatore ha mostrato effetti collaterali estremamente ridotti di depressione respiratoria, costipazione e dipendenza. Gli autori sottolineano che nei prossimi studi sarà esaminata la capacità di migliorare l’attivazione degli oppioidi endogeni in condizioni di stress o dolore cronico. “Anche se queste molecole non risolveranno la necessità di oppioidi – conclude Traynor – potrebbero rivelarsi molto utili per diversi pazienti. Speriamo di offrire un trattamento alternativo per i soggetti che soffrono di dolore cronico o altre patologie che attualmente richiedono l’uso di oppiacei”.